英国抗感染药物化学CHEM335Medicinal Chemistry of Anti-infectives课程介绍

抗感染药物化学

CHEM335

Medicinal Chemistry of Anti-infectives

学习目标

课程内容：

本课程的目的是向学生介绍支撑抗感染药物的现代药物化学的基本原理，涵盖定性和高级定量SAR技术、计算机辅助分子设计、固相化学/组合化学的进一步技术。这门课将建立在药物化学导论(CHEM248)课程的基础上。

关键主题：

1、概述药物发现的过程。讨论课程中针对的主要治疗领域。

2、β-内酰胺类抗生素。

3、头孢菌素和碳青霉烯类。

4、作为药物靶标的半胱氨酸蛋白酶，小肽抑制剂的设计与合成。

5、镰状蛋白2和3的肽和肽模拟物抑制剂。新型抑制剂模板的计算机设计。

6、抗病毒药物。

7、HIV蛋白酶抑制剂；作用机制与药物设计。

8、合成孔径雷达和合成方法。

9、抗癌药。

10、计算药物设计高级技术。

11、进一步组合化学。

12、组合合成的文献实例。

学习成果：

本课程结束时，学生将获得抗感染药物设计的现代方法的坚实基础。特别是，学生应该能够清楚地了解：

1、β-内酰胺类抗生素、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素的作用机理、设计和合成。

2、抗病毒药物设计。

3、举例说明蛋白酶作为药物靶点的重要性，其中涉及falcipain 2抑制剂(半胱氨酸蛋白酶)和HIV蛋白酶抑制剂(天冬氨酸蛋白酶)。

4、掌握计算药物设计和组合化学中的高级技术。

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